Източник: Raun K. et al., European Journal of Endocrinology, 1998, Ipamorelin: The First Selective Growth Hormone Secretagogue
Да се определи фармакологичният профил на Ipamorelin – първия селективен Growth Hormone Secretagogue (GHS) – и да се оцени неговата способност да стимулира секрецията на растежен хормон (GH) без влияние върху други хипофизни хормони като ACTH, кортизол и пролактин.
Ipamorelin е синтетичен пентапептид, разработен като селективен агонист на GHS-R1a рецептора, създаден да осигури по-специфична и безопасна стимулация на GH в сравнение с по-старите GHRP пептиди (като GHRP-2 и GHRP-6), които често предизвикват неспецифични хормонални реакции.
Тип: предклинични и клинични експериментални изследвания
Модели: животински модели (плъхове, прасета) и здрави доброволци
Интервенции: приложение на Ipamorelin в различни дози
Сравнителни агенти: GHRP-6 и GHRP-2
Измервани параметри:
Серумни нива на растежен хормон (GH)
Нива на ACTH, кортизол, пролактин и други хормони
Продължителност и интензитет на хормоналния отговор
Селективност на действието
Ipamorelin предизвиква дозозависимо и селективно повишаване на GH, без промени в нивата на ACTH, кортизол и пролактин.
Профилът му се отличава от този на GHRP-6 и GHRP-2, които активират и други хормонални пътища.
Фармакодинамика
Бърз пик на GH се наблюдава около 10 минути след приложение, с кратка продължителност на действие (30–60 минути).
Ефектът е повторяем и стабилен при последователни приложения, без признаци на десенсибилизация.
Сравнителна ефективност
Ipamorelin показва сходна ефективност с GHRP-6 по отношение на GH освобождаването, но със значително по-добра селективност и безопасност.
Безопасност
Не са наблюдавани нежелани ефекти върху надбъбречната ос или други ендокринни системи.
Добра поносимост при животински и човешки модели.
Ipamorelin е първият селективен агонист на GHS-R1a, който стимулира само растежния хормон без ефект върху други хипофизни хормони.
Показва дозозависим, предсказуем и безопасен хормонален отговор.
Подходящ за изследвания на GH регулация, анаболни процеси и модели на GH дефицит.
Основните данни са от ранни предклинични и фаза I проучвания.
Не са налични дългосрочни клинични резултати.
Ipamorelin е обещаващ селективен GH секретагог с отличен профил на безопасност.
Подходящ за изследователски приложения в ендокринологията и метаболитните науки.
Предимство пред класическите GHRP пептиди поради липсата на ефект върху ACTH и кортизола.