Източник: Chang L. et al., Frontiers in Pharmacology, 2022, 10.3389/fphar.2022.1026182
Целта на изследването е да се характеризира фармакокинетиката, тъканното разпределение, метаболизмът и екскрецията на пептида BPC-157 (Body Protection Compound-157) при различни животински модели. Допълнително е оценена неговата безопасност, поносимост и биодостъпност при различни пътища на приложение.
BPC-157 представлява гастроинтестинален пептид, който е обект на научен интерес поради наблюдавани ефекти в предклинични модели, свързани с възстановяване на тъкани, ангиогенеза и модулация на възпалителни процеси. Настоящото проучване е насочено към предоставяне на обективни фармакокинетични данни и информация за профила на безопасност на молекулата в експериментални условия.
Тип: експериментално предклинично проучване
Модели: плъхове Sprague-Dawley и кучета Beagle
Дози и приложение:
IV, интравенозно: 0.4 mg/kg
IM, интрамускулно: 0.4 mg/kg
PO, перорално: 0.4 mg/kg
Продължителност: проследяване до 24 часа след приложение
Измервани параметри:
Плазмени концентрации на BPC-157
Разпределение в тъкани, включително черен дроб, бъбреци, мускули и стомах
Метаболити и основни пътища на елиминация
Биодостъпност при IM и PO приложение спрямо IV приложение
Фармакокинетика и разпределение
Полуживотът на елиминация е приблизително 25–30 минути след IV приложение.
След интрамускулно приложение отчетената биодостъпност е 45–51% при кучета и 14–19% при плъхове.
Пиковите концентрации се достигат за 5–15 минути след IV приложение и за 30–60 минути след IM приложение.
BPC-157 се разпределя основно в черния дроб, бъбреците, мускулната тъкан и стомаха.
Метаболизъм и елиминация
Молекулата се метаболизира до по-къси пептидни фрагменти и аминокиселини чрез действието на плазмени пептидази.
Екскрецията се осъществява основно чрез урината и жлъчката.
Безопасност
В рамките на изследвания период не са наблюдавани токсични ефекти или значими промени в биохимичните показатели.
При IM и PO приложение е описана добра локална поносимост.
BPC-157 показва кратък полуживот, но добро тъканно разпределение и благоприятен профил на безопасност в изследваните животински модели.
Данните подкрепят потенциала за системно приложение чрез IM и PO пътища в експериментален контекст.
При еднократна доза не са наблюдавани данни за токсичност или натрупване.
Резултатите подкрепят необходимостта от по-нататъшни клинични изследвания, свързани с регенерация, възстановяване и безопасност.
Изследването е проведено само върху предклинични животински модели и не включва човешки данни.
Продължителността на проследяване е ограничена до 24 часа, поради което не се оценява хронична употреба.
Проучването е фокусирано върху фармакокинетика, разпределение и безопасност, а не върху директна ефективност.
BPC-157 показва добър профил на поносимост при животни в изследваните дози.
Данните го поставят като подходящ обект за по-нататъшни експериментални изследвания, свързани с тъканна регенерация, възстановяване след травми и възпалителни процеси.
Необходими са допълнителни проучвания при хора за определяне на приложимостта, дозовите режими, дългосрочната безопасност и реалната ефективност на молекулата в клиничен контекст.