Източник: Zubair R. et al., Dermatologic Clinics, 2019; Kumar R. et al., Urologic Clinics of North America, 2011; Ericson M.D. et al., Biochimica et Biophysica Acta, 2017; Gong R., Advances in Chronic Kidney Disease, 2014
Да се оцени фармакологичният профил, активност и потенциалните приложения на Melanotan II (MT-II) – синтетичен цикличен аналог на α-меланоцит-стимулиращия хормон (α-MSH), разработен като агонист на меланокортиновите рецептори (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R).
Melanotan II е проучван като експериментален агент за индуциране на пигментация без UV експозиция (“sunless tanning”), както и за ефекти върху сексуалната функция, енергийния баланс и метаболизма.
Тип: предклинични и ранни клинични проучвания
Форми: субкутанно и интраназално приложение
Дозов диапазон: 0.025 mg/kg SC; 10 mg IN (в зависимост от дизайна)
Популации: здрави доброволци, мъже с еректилна дисфункция, пациенти с фотодерматози
1. Ефекти върху пигментацията
MT-II индуцира меланогенеза чрез активиране на MC1R, водейки до потъмняване на кожата без UV лъчение.
По-къса продължителност на ефекта спрямо Melanotan I (Afamelanotide), но с по-бързо начало на действие.
2. Ефекти върху сексуалната функция
В проучвания с мъже с психогенна и органична еректилна дисфункция – индуцира спонтанни ерекции при 70–90% от участниците.
Средна продължителност на ерекцията: 38–64 минути.
Най-чест страничен ефект: гадене (до 20%).
3. Метаболитни и централни ефекти
Активира MC4R в хипоталамуса – увеличава енергоразхода и намалява апетита в предклинични модели.
Модулира допаминергичната и серотонинергична невротрансмисия.
Melanotan II е мощен, не-селективен агонист на меланокортиновите рецептори с ефекти върху пигментация, сексуална функция и енергиен баланс.
Демонстрира потенциал в изследвания за еректилна дисфункция и фотопротекция.
Основни нежелани реакции: гадене, зачервяване, прозяване, повишено либидо.
Използва се като изследователски пептид (Research Use Only) за изучаване на меланокортиновата система.
Не е одобрен за медицинска употреба – всички данни са от предклинични и ранни клинични модели.