BPC-157: Фармакокинетика, безопасност и потенциал за тъканна регенерация

Източник: Chang L. et al., Frontiers in Pharmacology, 2022, 10.3389/fphar.2022.1026182


Цел на изследването

Да се определи фармакокинетиката, разпределението, метаболизма и екскрецията на пептида BPC-157 (Body Protection Compound-157) при различни животински модели, и да се оцени неговата сигурност и биодостъпност при различни пътища на приложение.

BPC-157 е гастроинтестинален пептид, който показва силен потенциал за възстановяване на тъкани, ангиогенеза и противовъзпалителни ефекти в предклинични модели. Това изследване има за цел да даде обективни фармакокинетични данни за безопасност.


Дизайн на проучването

  • Тип: експериментално предклинично проучване

  • Модели: плъхове (Sprague-Dawley) и кучета (Beagle)

  • Дози и приложение:

    • IV (интравенозно): 0.4 mg/kg

    • IM (интрамускулно): 0.4 mg/kg

    • PO (перорално): 0.4 mg/kg

  • Продължителност: до 24 часа след приложение

  • Измервани параметри:

    • Плазмени концентрации на BPC-157

    • Разпределение в тъкани (черен дроб, бъбреци, мускули, стомах)

    • Метаболити и пътища на елиминация

    • Биодостъпност (IM, PO спрямо IV)


Основни резултати

Фармакокинетика и разпределение

  • Полуживотът на елиминация е около 25–30 минути след IV приложение.

  • След интрамускулно приложение биодостъпността е 45–51% (кучета) и 14–19% (плъхове).

  • Пиковите концентрации се постигат за 5–15 минути (IV) и 30–60 минути (IM).

  • BPC-157 се разпределя основно в черен дроб, бъбреци, мускули и стомах.

Метаболизъм и елиминация

  • Метаболизира се до по-къси пептиди и аминокиселини чрез плазмени пептидази.

  • Екскрецията се осъществява чрез урина и жлъчка.

Безопасност

  • Не са наблюдавани токсични ефекти или промени в биохимичните показатели.

  • Добра локална толерантност при IM и PO приложение.


Заключения

  • BPC-157 има кратък полуживот, но добра тъканна пенетрация и безопасен профил.

  • Показва потенциал за системно приложение чрез IM и PO пътища.

  • Не предизвиква токсичност или натрупване при еднократна доза.

  • Подкрепя по-нататъшни клинични изследвания за регенерация и възстановяване.

Ограничения

  • Само предклинични животински модели (няма човешки данни).

  • Кратка продължителност (24 часа) – не оценява хронична употреба.

  • Не е изследвана ефективност – само фармакокинетика и безопасност.

Практическо значение

  • BPC-157 е безопасен при животни в терапевтични дози.

  • Подходящ за изследвания на тъканна регенерация, възстановяване след травми и възпаления.

  • Необходимост от допълнителни проучвания при хора за определяне на дози и ефективност.