Семаглутид (Semaglutide) 5mg/10mg
Семаглутид – GLP-1 рецепторен агонист с удължено действие, изследван за глюкозозависима инсулинова секреция, ситост и регулация на телесното тегло.
49.00 EUR · В наличност
Този продукт е предназначен само и единствено за научни и изследователски цели и не е одобрен лекарствен продукт. Не е предназначен за диагностика, лечение или профилактика при хора или животни. Не е одобрен от FDA, EMA или национален регулатор. Информацията на тази страница е с научно-информационна цел и не представлява медицински съвет, препоръка за употреба или твърдение за клинична ефективност и безопасност.
Семаглутид – какво представлява пептидът
Семаглутид е синтетичен пептиден аналог на глюкагоноподобния пептид-1 (GLP-1) – ендогенен инкретинов хормон, който се отделя от чревната лигавица в отговор на прием на храна. Молекулата запазва афинитета си към GLP-1 рецептора, но е устойчива на бързото разграждане от ензима дипептидил пептидаза-4, което определя значително по-продължителното ѝ присъствие в циркулацията в сравнение с естествения хормон.
Структурната модификация включва заместване на аминокиселина в позиция 8 и прикрепяне на мастнокиселинна верига, която позволява обратимо свързване с албумина. Именно това свързване забавя елиминацията и стои в основата на удълженото действие.
GLP-1 рецепторите не са локализирани само в панкреаса – откриват се и в области на централната нервна система, участващи в регулацията на апетита. Това определя двойната посока на научните наблюдения: към гликемичния контрол и към енергийния баланс.
Механизъм на действие
Свързването на молекулата с GLP-1 рецептора активира вътреклетъчен сигнален път, който води до повишаване на цикличния аденозин монофосфат в бета-клетките на панкреаса. Отговорът е глюкозозависим – той се проявява при повишена кръвна захар и отслабва при нормални стойности.
Мастнокиселинната верига в структурата осигурява обратимо свързване с албумина в плазмата. Това свързване действа като депо, което забавя бъбречната елиминация и удължава присъствието на молекулата в циркулацията – основната разлика спрямо естествения GLP-1, чийто полуживот е няколко минути.
Изследователски данни и наблюдения
Публикуваните наблюдения се съсредоточават върху глюкозозависимото стимулиране на инсулиновата секреция – механизъм, при който отговорът зависи от нивото на кръвната захар, вместо да се задейства постоянно. Отчита се също потискане на глюкагоновата секреция и забавяне на стомашното изпразване.
Отделна линия на изследване разглежда централните ефекти върху хранителното поведение – промени в субективното усещане за ситост и намален енергиен прием. Методологиите за измерване се различават съществено между отделните публикации.
В съпоставителен план Семаглутид действа върху една рецепторна система, докато по-новите съединения в групата обединяват две или три. Този факт е съществен при тълкуване на сравнителни данни, тъй като рецепторният профил, а не само количеството, определя наблюдавания метаболитен отговор.
Примерни изчисления
Посочените по-долу изчисления са единствено математически примери, показващи връзката между общото количество вещество, обема на разтворителя и получената концентрация. Те не представляват препоръка за дозиране, схема на приложение или инструкция за употреба.
При разтваряне на 5 mg с 2 ml бактериостатична вода:
Получената концентрация е 2.5 mg/ml, като 0.40 ml съдържат 1 mg вещество.
Примерни стойности:
- 0.1 ml = 0.25 mg
- 0.2 ml = 0.5 mg
- 0.3 ml = 0.75 mg
- 0.4 ml = 1 mg
- 0.5 ml = 1.25 mg
При разтваряне на 10 mg с 2 ml бактериостатична вода:
Получената концентрация е 5 mg/ml, като 0.20 ml съдържат 1 mg вещество.
Примерни стойности:
- 0.1 ml = 0.5 mg
- 0.2 ml = 1 mg
- 0.3 ml = 1.5 mg
- 0.4 ml = 2 mg
- 0.5 ml = 2.5 mg
Обзор на научни публикации
Литературата върху GLP-1 рецепторните агонисти обхваща над две десетилетия, като Семаглутид е сред най-подробно документираните представители на групата. Публикациите варират значително по продължителност, изследвани популации и дефиниции на проследяваните показатели.
При обобщаване на данните следва да се отчита, че резултатите от предклинични модели не се пренасят пряко върху клинични условия, както и че по-ранните изследвания използват различни методики за оценка в сравнение с по-новите.
Данни за безопасност от проучванията
Най-често описваните в литературата наблюдения при съединения от инкретиновата група засягат храносмилателната система – гадене, промени в чревния мотилитет и намален апетит. Тези наблюдения се свързват със забавеното стомашно изпразване и обикновено се описват като зависими от концентрацията.
Профилът на поносимост варира между отделните молекули в групата и зависи от условията, при които е проведено изследването.
Продуктът е предназначен изключително за научноизследователски цели. Не е храна, хранителна добавка или лекарствено средство и не е предназначен за диагностика, лечение или профилактика на заболявания.