Меланотан I (Melanotan I) 10mg
Меланотан I (афамеланотид) – аналог на α-MSH, селективен към MC1R рецептора, изследван за меланогенеза и пигментация в контролирани условия.
49.00 EUR · В наличност
Меланотан I – какво представлява пептидът
Синтетичен аналог на алфа-меланоцит стимулиращия хормон (α-MSH), познат също под наименованието афамеланотид, е Меланотан I – естествен пептид, участващ в регулацията на кожната пигментация.
Изучаването на естествения α-MSH се затруднява от изключително краткия му полуживот в кръвообращението. Благодарение на структурните промени в синтетичния вариант, той придобива по-голяма устойчивост спрямо ензимно разграждане.
За разлика от Меланотан II, който проявява активност спрямо по-широк набор от меланокортинови рецептори, Меланотан I се характеризира с по-висока селективност именно към рецептора, отговорен за пигментацията.
Механизъм на действие
Молекулата активира меланокортин-1 рецептора, разположен върху меланоцитите – клетките, произвеждащи пигмента меланин, като се свързва с него. В резултат на това се стимулира синтезът на еумеланин.
Според литературните данни тъмната форма на пигмента, еумеланинът, поглъща ултравиолетовите лъчи по-ефективно в сравнение със светлата феомеланинова разновидност.
Благодарение именно на селективността си към меланокортин-1 рецептора, това съединение не оказва изразено въздействие върху останалите системи, регулирани от меланокортиновото семейство.
Изследователски данни и наблюдения
Обект на наблюдение са промените в пигментацията, както и поносимостта към ултравиолетово облъчване. Изходният тип кожа е фактор, от който според установеното варира получаваният отговор.
Друга насока в изследванията разглежда приложението при състояния, свързани с повишена чувствителност към светлина – област, в която веществото е било подлагано на регулаторна оценка в определени юрисдикции.
Процесът на пигментация, както се отбелязва, протича постепенно, а самият ефект остава видим в рамките на ограничен период след преустановяване на приложението.
При тълкуването на наличните публикации е необходимо да се разграничава предклиничната от клиничната обстановка. Механизмът бива изяснен чрез резултатите от клетъчни култури и животински модели, но те не предоставят основание за количествени изводи относно човешкия организъм.
В обзорните публикации последователно се посочва, че поради различията в метаболитните процеси между видовете, дозовите диапазони от предклинични изследвания трудно намират директно приложение при хора.
Примерни изчисления
Изчисленията, представени по-долу, служат единствено като математическа илюстрация на връзката между общото количество вещество, обема на разтворителя и получената концентрация. По никакъв начин те не представляват препоръка за дозировка, схема на приложение или инструкция за употреба.
При разтваряне на 10 mg с 2 ml бактериостатична вода:
Концентрацията на получения по този начин разтвор е 5 mg/ml, като 1 mg от веществото се съдържа в 0.20 ml от разтвора.
Примерни стойности:
- 0.1 ml = 0.5 mg
- 0.2 ml = 1 mg
- 0.3 ml = 1.5 mg
- 0.4 ml = 2 mg
- 0.5 ml = 2.5 mg
Обзор на научни публикации
Механистични изследвания на рецепторното семейство, наред с контролирани проучвания за конкретни показания, обхваща наличната литература, посветена на меланокортиновите аналози.
Данните за Меланотан I не могат да се приравняват към тези за Меланотан II, поради разликите в рецепторната селективност между двете съединения.
Чистотата на пептидните препарати обичайно се определя посредством високоефективна течна хроматография, която разделя основното вещество от съпътстващите го примеси, а мас-спектрометрията потвърждава молекулната маса, удостоверявайки по този начин идентичността на съединението.
Обявената стойност на чистотата отразява момента на изследването и е валидна единствено за конкретната партида. Тя не съдържа информация относно поведението на веществото след разтваряне, доколкото стабилността в разтвор зависи от температурата, от състава на използвания разтворител, както и от броя на температурните цикли, на които е било подложено.
Приложение в спорта
Съединението не е свързвано с данни относно физическата работоспособност или спортните показатели, поради което то не се разглежда в подобен контекст.
Настоящият раздел е включен с цел запазване на еднаквата структура на каталожното описание.
Съхранение и стабилност
Всички наши пептиди се произвеждат при строг контрол на качеството, при спазване на високи стандарти. Всеки продукт се доставя в лиофилизирана форма – състояние, гарантиращо стабилност и предпазващо от влошаване на качеството по време на транспортиране. Всяка отделна партида бива подложена на тестване.
Непосредствено под основната снимка на продукта е публикуван протоколът от независимия анализ, извършен от Janoshik Analytical за съответната партида. В този документ са представени резултатите от изследването на идентичността и чистотата на веществото, като той е достъпен за преглед още преди извършването на поръчка.
Мястото за съхранение на лиофилизираните пептиди е оригиналният флакон, предпазен от светлина и влага. В сравнение със стабилността след разтваряне, тя е значително по-голяма в това състояние, тъй като отсъствието на вода забавя протичането на хидролиза и агрегация в пептидната верига.
Разтворът, получен след разтваряне на веществото с бактериостатична вода, следва да се съхранява в охладено състояние. Бактериостатичната вода, за разлика от стерилната вода за инжекции, съдържа консервант, потискащ микробния растеж. Според литературата разграждането на пептидната верига се ускорява при многократни цикли на замразяване и размразяване, което води до намаляване на първоначалната чистота.
Възможни нежелани реакции
Сред описваните наблюдения попадат гадене, проявяващо се скоро след приложението, потъмняване на вече съществуващи невуси, както и локални реакции в областта на приложение.
Аспект, изискващ проследяване според литературата, са промените в пигментните образувания.
Общо ограничение за съединенията от тази категория остава липсата на продължителни контролирани изследвания при хора. Механизмът на действие и краткосрочните наблюдения биват описани от наличната към момента информация, но профилът на безопасност при продължителна употреба остава неизяснен.
Продуктът е предназначен изключително за научноизследователски цели. Не е храна, хранителна добавка или лекарствено средство и не е предназначен за диагностика, лечение или профилактика на заболявания.
2all-the-peptides-1 melanin-i-libido