PT-141 10mg

PT-141 (бремеланотид) – меланокортинов аналог, действащ върху MC4R рецептора в централната нервна система, изследван в контролирани клинични условия.

49.00 EUR · В наличност

PT-141 – какво представлява пептидът

PT-141, познат още под наименованието бремеланотид, е синтетичен пептид, който произлиза от Меланотан II. Принадлежи към меланокортиновото семейство, но профилът на рецепторната му активност значително се отличава от този на изходната молекула.

По време на проучвания на аналози, свързани с процесите на пигментация, е установена активност, несвързана с пигментацията. Именно тази находка е тласнала изследователите в нова насока.

Основната активност, която е описана, е насочена към меланокортин-4 рецептора, локализиран в централната нервна система, а не към меланокортин-1 рецептора, отговорен за пигментационните процеси.

Механизъм на действие

Молекулата се свързва с меланокортин-4 рецептора, който се намира в хипоталамуса. Механизмът е централен по своята природа – за разлика от съединенията, действащи на съдово ниво, тук процесът стартира в мозъка, а не в периферните тъкани.

Тази характеристика има значение, защото отличава съединението от инхибиторите на фосфодиестеразата, чието действие се разгръща на съдово ниво. Двата механизма са напълно независими един от друг.

Същият рецептор – меланокортин-4 – участва и в регулацията на апетита и енергийния баланс, което дава повод за отделни изследователски направления, свързани именно с него.

Изследователски данни и наблюдения

Наблюденията се съсредоточават върху централно медиирани отговори, които биват проследявани чрез стандартизирани въпросници в условия на контрол.

Друго направление на изследванията разглежда повлияването на хранителното поведение, което произтича от участието на същия рецептор в енергийната регулация.

Наблюдава се, че отговорът настъпва със забавяне спрямо момента на приложение, което кореспондира с централния характер на механизма.

Когато се интерпретират публикуваните данни, е нужно да се разграничават предклиничните от клиничните условия. Резултатите, получени чрез клетъчни култури и модели върху животни, описват механизма на действие, но не позволяват количествени изводи по отношение на човешкия организъм.

Дозовите обхвати, използвани в предклиничните проучвания, често не подлежат на директно пренасяне поради метаболитните различия между видовете. Това ограничение е споменато последователно в обзорната литература.

Примерни изчисления

Представените по-долу изчисления имат единствено илюстративна математическа цел – да покажат връзката между общото количество вещество, обема на разтворителя и получената концентрация. Те не представляват препоръка за дозиране, схема на приложение или инструкция за употреба.

При разтваряне на 10 mg с 2 ml бактериостатична вода:

Полученият резултат е концентрация от 5 mg/ml, като 1 mg вещество се съдържа в 0.20 ml.

Примерни стойности:

• 0.1 ml = 0.5 mg
• 0.2 ml = 1 mg
• 0.3 ml = 1.5 mg
• 0.4 ml = 2 mg
• 0.5 ml = 2.5 mg

Обзор на научни публикации

От всички съединения в тази категория PT-141 се откроява като едно от малкото, преминали през контролирани клинични изследвания, което придава по-голяма систематизираност на неговите данни в сравнение с повечето други пептиди тук.

Постигнатите резултати са валидни единствено за изследваните популации и специфичните условия, при които е проведено проучването.

Чистотата на пептидните препарати обикновено се определя чрез високоефективна течна хроматография, която отделя основното вещество от свързаните примеси, както и чрез мас-спектрометрия, потвърждаваща молекулната маса и по този начин – идентичността на съединението.

Посочената чистота отразява състоянието към момента на анализа и е специфична за конкретната партида. Тя не съдържа информация относно поведението на веществото след разтваряне, тъй като стабилността в разтворено състояние зависи от температурата, състава на разтворителя и броя на температурните цикли.

Приложение в спорта

Липсва каквото и да е описано отношение на съединението към спортните показатели, нито то е обект на разглеждане във връзка с физическата работоспособност.

Настоящият раздел е включен единствено с цел структурно единство на каталожното описание.

Съхранение и стабилност

Нашите пептиди се произвеждат при спазване на строги стандарти за качество и контрол. Всеки продукт се доставя в лиофилизирана форма, което осигурява стабилност и предотвратява влошаване на качеството по време на превоза. Всяка отделна партида се подлага на тестване.

Протоколът от независимия анализ на Janoshik Analytical за конкретната партида е публикуван под основната снимка на продукта. Документът съдържа резултата от изследването на идентичността и чистотата на веществото и може да бъде прегледан преди поръчка.

При съхранение на лиофилизираните пептиди оригиналният флакон предпазва от светлина и влага. В такова състояние стабилността е значително по-висока в сравнение с тази след разтваряне, защото липсата на вода забавя процесите на хидролиза и агрегация на пептидната верига.

След смесване с бактериостатична вода полученият разтвор трябва да се съхранява охладен. За разлика от стерилната вода за инжекции, бактериостатичната вода съдържа консервант, който ограничава микробния растеж. В литературата многократното замразяване и размразяване се описва като фактор, ускоряващ разграждането на пептидната верига, което води до загуба на първоначалната чистота.

Възможни нежелани реакции

Гаденето, зачервяването и главоболието са сред най-често отбелязваните наблюдения. Наблюдава се и преходно повишаване на артериалното налягане.

Влиянието върху артериалното налягане последователно се посочва в литературата като важно съображение.

Обща характеристика на съединенията от тази категория е отсъствието на дългосрочни контролирани изследвания при хора. Наличната информация обхваща механизма на действие и краткосрочните наблюдения, но не предлага профил на безопасност при продължителна употреба.

Продуктът е предназначен изключително за научноизследователски цели. Не е храна, хранителна добавка или лекарствено средство и не е предназначен за диагностика, лечение или профилактика на заболявания.

2all-the-peptides-1 melanin-i-libido